对于药物而言是否是纯度越高越好?

发布时间:2018/8/13 16:12:00

对于药物而言是否是纯度越高越好?


对于大多数药物而言,药品的有效成分越多,作用效果越快速越好。评价有效成分的方法有很多种,例如:对于药品拌料使用时,测定、评价影响产品药效的指标叫“药物溶出度”;饮水使用的产品,测定、评价影响产品药效的指标叫“药物溶解性”。


下面举一个例子,是兽药行业中对于纯度的一个特例:

为什么说是一个特例呢?因为对于这类药物而言,纯度高的反而效果没有含杂质的药物作用效果好。


这种药物就是——氟苯尼考粉。


纯度高的相对于有杂质的氟苯尼考粉而言易出现以下问题:控制呼吸道不行了;用药与不用药没啥两样;更有不但不治病还致病——死亡增加……


氟苯尼考产品的效果好坏,在原料的纯度高!

实验现象证明:做一下现在反应有问题的、20%氟苯尼考粉的水溶性,再做一下原来使用没问题的那个厂家20%氟苯尼考粉的水溶性。分别做0.1%、0.2%、0.3%、0.4%、0.5%……浓度逐渐增加,一直做到两者出现显著差异:即一个溶解后溶液澄清,而另一个溶解不完全!


因为氟苯尼考难溶于水,如果在其溶解性不好的条件下,去按照国家检测杂质的标准测定其杂质,则会因溶解20%氟苯尼考粉的、待测样品的标准溶剂主要是水,虽然称了已知量的20%氟苯尼考粉,并亲眼看到全加入了标准溶剂中,但是因产品的溶解性差、氟苯尼考不能在溶剂完全溶解。再加上对20%氟苯尼考粉药液样品上机检测前,要用微孔滤膜对样品溶液进行反复过滤,便把不溶解的大部分氟苯尼考给过滤掉了。


这样,便使得续滤液中氟苯尼考的真正有效含量,比配制的理论值要低很多。这种条件下,测定续滤液中的氟苯尼考的杂质,就一定比实际的要低,比那些溶解性好的20%氟苯尼考粉产品中要低很多。所以,根据20%氟苯尼考粉产品中杂质检测结果和杂质计算方法,即实测杂质数量(g)除以已知称样数量(g),再乘以100%。若因20%氟苯尼考粉产品溶解性不好,便导致实测杂质数量比实际要低很多,即杂质核算公式中的分子比实际要小。


就是因已知取样量的、20%氟苯尼考粉并未在待测溶剂中完全溶解,所以核算杂质含量时的、真正溶解于检测溶剂中的、20%氟苯尼考粉的数量,要比实际称样量要小、甚至小很多。但是,我们通常在进行杂质百分比核算时,默认取样量已完全在待测溶剂中溶解完全了,分母使用的是称样量而不是20%氟苯尼考粉的完全溶解量(完全溶解量<称样量)。


综上可知,核算待测20%氟苯尼考粉中杂质含量时,对那些水溶性不好的氟苯尼考产品来说,作为杂质核算公式中的分子——实测杂质数量,比理论值要小很多,即分子比实际小。而作为杂质核算公式中的分母——已知称样数量,因为不考察待测样品的溶解性指标,默认取样量完全溶解了,造成核算分母采用的数值比实际完全溶解数量要大得多。这种一小(分子)、一大(分母),便使得那些水溶性不好的氟苯尼考产品,在检测产品中的杂质含量时,测算值很低。


但是,因为其溶解度差、氟苯尼考在水中溶解不完全,便使得养殖现场给药治疗或预防疾病时,饮水给药剂量的的氟苯尼考药物,因为不溶或溶解性差,沉淀在水箱底部、水线管道中、粘附在管道壁上等,而未能到达水线末端被畜禽充分摄入体内,致使畜禽有效摄入剂量不足而造成治疗或预防用药无效。


这就是说,在检测20%氟苯尼考粉产品中的杂质含量时,要增加一项:对注入杂质测定仪器中的续滤液,进行氟苯尼考有效含量的测定。根据样品续滤液中实测氟苯尼考的杂质总量,以及完全溶解的20%氟苯尼考粉数量,用这两个实测数值放进杂质的核算公式:把续滤液中的杂质质量,除以完全溶解的20%氟苯尼考粉质量,再乘以100%即可得到20%氟苯尼考粉产品中、真实的杂质含量。


这也从另一个角度说明了,基层养殖企业在对20%氟苯尼考粉进行筛选、招标、采购时,不能简单的认为:哪个厂家20%氟苯尼考粉产品中的杂质含量低,哪个厂家的产品品质就高、效果就一定好!这种认识和判断20%氟苯尼考粉好坏的思路和方法,是错误的和片面的。应该把杂质含量、水溶性和溶液中氟苯尼考的有效含量等指标,综合考评、比较、分析,全面和科学评估20%氟苯尼考粉的质量和品质才对。