目前已上市的艾塞那肽注射液于2005年4月通过FDA批准，商品名Byetta。然而由于半衰期短，该产品需在每天早晚餐前各注射一次，长期的、每日两次地给药，患者顺应性较差。

   因此，为降低给药频率、提高患者顺应性，Amylin和阿斯利康公司开发了一周注射一次的艾塞那肽微球制剂Bydureon，于2012年1月通过FDA批准，但该微球制剂在体内存在的初期突释明显、前期释药迟滞期长等问题（参考专利文献1），易造成血药浓度波动大，导致副作用明显

1.乳化分散法

  乳化分散法系指药物与载体材料溶液混合后，将其分散在不相溶的介质中形成类似油包水（W/0）或水包油（0/W）型乳剂，然后使乳剂内相固化、分离制备微球的方法。

 大概的而步骤

1艾塞那肽或艾塞那肽盐和聚合物共混物溶于有机溶剂中制备成油相；稳定剂和平衡溶剂溶解于水中制备成水相；

2、将油相注入水相中，高速剪切，制备成O/W乳液，然后搅拌固化；优选为，将水相分为水相（有时简写为“W1”）和二水相（有时简写为“W2”）两部分，将油相注入水相中，高速剪切，制备成O/W乳液，再将所述乳液加入二水相中搅拌固化；

3、冲洗微球，过筛收集，干燥。

将那些在实验室水平能够工作的反应扩增到工业生产的水平绝不是一个简单的、

线性化的过程。“这里没有任何东西是依据线性比例扩增的。你永远不能使一个5g产量

的反应与50g产量的条件下以完全相同的方式工作，而从50g到5kg的发展过程也必

须经历相似的道路，”从事化学药物研究和开发的Paul Vogt博士谈道，“新的问

题总是从你想象不到的地方不断出现。没有任何一位化工能够轻而易举的扩大反应

规模，总是有困难在前方等待他去战胜。”

对于 制备，这就能牵涉到主要设备分散乳化机的转速问题，分散乳化机有两大作用，

一是搅拌功能，二是高剪切功能。这就需要我们在工业生产中如何去实现他们的不同功能。

而德国IKN工业设备在从实验室产品到工业设备就利用它特的设计和计算线速度的方法，

很好的解决了这一问题。同时还有初乳制备过程中的产生气泡问题，传热问题乳化不均，浮

油问题等等。

德国IKN工业设备在全世界都有成功的应用和解决方案。

 chao gao 速高剪切均质乳化机的高的转速和剪切率对于获得chao细微悬浮液是重要的。根据一些行业te殊要求，依肯公司在ER2000系列的基础上又开发出ERS2000chaogao速剪切均质机。其剪切速率可以chao过100.00 rpm，转子的速度可以da到40m/s。在该速度范围内，由剪切力所造成的湍流结合研制的电机可以使粒径范围小到纳米级。剪切力更强，乳液的粒经分布更窄。由于能量密度ji gao,无需其他辅助分散设备。

chaoX速高剪切均质乳化机应用于:奶油 化妆品 牙膏 果汁 洗涤剂 浆糊 盐溶液 催化剂 涂漆 、 聚合物乳化液 农药(除草剂 杀虫剂)

chaoX速高剪切均质乳化机te别应用于:、 细胞破碎 脂肪乳、 注射液 混悬注射液、 胶体溶液、 金属氧化物悬浮液、 墨水 印刷涂料 色素混合等等 混悬液

chaoX速分散均质乳化机电机形式：普通马达、变频调速马达、防爆马达、变频防爆马达、气动马达chaoX速分散均质乳化机电源选择： 380V/50HZ、220V/60HZ、440V/50HZchaoX速分散均质乳化机材质：SUS304 、SUS316L 、SUS316TichaoX速分散均质乳化机表面处理：抛光、耐mo处理chaoX速分散均质乳化机进出口联结形式：法兰、螺口、夹箍

1 表中上限处理量是指介质为“水”的测定数据。

2 处理量取决于物料的粘度，稠度和#终产品的要求。